翟春梅等 [ 15 ] 以果蝇为模型生物，探讨基于果蝇模式生物的刺玫果抗衰老活性机制，结果发现刺玫果醇提物可延长果蝇寿命，可改善果蝇MDA、SOD、GSH等氧化相关指标和糖原、LDH、Na⁺-K⁺-ATP酶、Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶等能量代谢相关指标。怀雪等 [ 16 ] 也以果蝇为实验对象，在培养基中添加低(0.115%)、中(0.461%)、高(1.845%)不同浓度的刺玫果冻干粉喂养果蝇，发现当给药剂量为中(0.461%)剂量时，雌雄果蝇的平均寿命达到最高，证明刺玫果可延缓果蝇寿命且在中剂量时效果最好。这些研究结果进一步阐明了刺玫果抗衰老的作用机制。

刺玫果作为新型保健食品，在抗疲劳方面也有作用。秦汝兰等 [ 17 ] 将小鼠分为空白对照组、人参水煎液阳性组(0.135 g∙mL⁻¹)、山刺玫果多糖高剂量组(100 mg∙kg⁻¹)、中剂量组(50 mg∙kg⁻¹)、低剂量组(25 mg∙kg⁻¹)，按照0.1 mL∙10g⁻¹剂量灌胃给药，量化的比较了血乳酸(BLA)、肝糖原(LG)、肌糖原(MG)、血尿素氮(BUN)等的含量及肝脏与血清中总抗氧能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物歧化酶(GSH-Px)的活性、丙二醛(MDA)含量，得出山刺玫果多糖具有一定的抗疲劳和抗氧自由基作用。

任婧等 [ 18 ] 将不同浓度的黄刺玫果实醇提物分别加入大鼠富血小板血浆中，体外测定不同浓度黄刺玫果醇提物组血浆凝血酶时间(PT)、凝血酶时间(TT)、部分凝血酶原时间(APTT)等，并与空白组比较，结果显示黄刺玫果醇提物组正常人血浆APTT，PT，TT时间均显著延长(P < 0.01)，得出黄刺玫果实醇提物具有抗凝和抑制实验性血栓形成的作用。这对由血栓所导致的各种心脑血管疾病的药物开发有着重要的意义，这也表明刺玫果在心脑血管方面具有较好的研究前景。

符群等 [ 19 ] 采用高剪切乳化技术辅助乙醇提取刺玫果活性成分，对刺玫果醇提取物中总多酚、总黄酮、槲皮素和绿原酸进行提取，利用Pearson法与DPPH∙、OH∙和∙ABTS+的清除能力做相关性研究，结果表明总黄酮与DPPH∙、∙OH、∙ABTS+这3种自由基清除率相关系数最大，并与这3者清除能力的相关系数分别为0.886、0.976、0.989 (P < 0.01)。该实验证明刺玫果具有抗氧化活性的作用，可以作为一种很有潜力的天然抗氧化剂。

黎丹戎等 [ 22 ] 将移植人卵巢癌SKOV3细胞的裸鼠随机分为5组，汉黄芩素高剂量组(600 mg∙kg⁻¹)、汉黄芩素低剂量组(300 mg∙kg⁻¹)、空白对照组、顺铂治疗组(3 mg∙kg⁻¹)和联合用药(顺铂 + 汉黄芩素)组，并对裸鼠提取的DNA进行PCR检测，结果显示汉黄芩素对SKOV3移植瘤有明显的抑瘤作用，高剂量组抑瘤率达56.67% (与对照组比较，P = 0.002)；低剂量组抑瘤率达38.10% (P = 0.019)，化疗组抑瘤率达50.83% (P = 0.004)，联合用药组的抑瘤率为66.9%。李富华等 [ 23 ] 以两种苦荞麸皮(重庆酉阳T1，四川西昌T2)为实验材料，采用人肝癌细胞HepG2为细胞模型，来研究苦荞麸皮黄酮的细胞抗氧化活性及对HepG2细胞抗增殖活性，结果为T1和T2苦荞麸皮黄酮的细胞抗氧化值分别为(44.4 ± 5.2)、(52.5 ± 2.7) mol QE/100g (PBS清洗)；(32.9 ± 3.2)、(30.9 ± 2.2) mol QE/100g (不经PBS清洗)。T1和T2苦荞麸皮黄酮对HepG2细胞增殖的抑制率分别约为51%和82% (P < 0.01)，二者相应的EC₅₀值分别为(23.0 ± 0.5) mg/mL和(13.7 ± 0.1) mg/mL，因此苦荞麸皮中的黄酮具有一定的体外细胞抗氧化和抗增殖的能力。结合以上两种结论以及近年来的其他研究成果证实总黄酮对肝癌、肺癌、乳腺癌、胃癌、白血病等多种癌症均有一定的防治作用。

黄酮类化合物具有广谱抑菌性，多种耐抗生素的细菌依然对其敏感，并且该类化合物不易产生耐药性，为治疗皮炎、痤疮、皮肤病等疾病新药物的研制、饲料添加剂及食品、化妆品防腐剂的研制提供了一个重要方向。陈学红等 [ 24 ] 以绿芦笋皮为实验材料，用微波辅助法提取其中的黄酮类化合物，测定其对几种菌的抑制性能，实验结果为芦笋皮黄酮对大肠杆菌、黑曲霉和酵母菌的最大抑菌圈直径分别为26、14、11 mm，最低抑菌浓度分别为1.90、2.61、2.14 μg/mL，因此芦笋皮黄酮对大肠杆菌的抑菌能力最强，其次是黑曲霉、酵母菌。杨辑等 [ 25 ] 对薇菜异黄酮进行微波辅助提取，通过正交试验，确定了异黄酮的最佳提取工艺，提取率为0.3783%，并对薇菜异黄酮做了抗菌谱的测定，结果显示薇菜异黄酮对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC为6.25%，对根霉的MIC为12.5%，对枯草芽孢杆菌和啤酒酵母的MIC为25%。

高群等 [ 26 ] 采用腹腔注射链脲佐菌素制备糖尿病大鼠模型，连续灌胃给予酸枣仁黄酮28 d，通过大鼠尿液、血液及组织标本，检测大鼠体重、空腹血糖及肾功能等；采用原位末端标记法，检测肾脏细胞凋亡。结果与糖尿病模型组相比，大鼠体重及空腹血糖无明显变化(P > 0.05)，但肾功能指标明显改善，肾皮质MDA含量显著下降(P < 0.05)，SOD活性显著升高(P < 0.05)；肾脏凋亡细胞数显著减少(P < 0.05, P < 0.01)，从而得出黄酮可起到防肾病的作用。目前有许多研究都证明黄酮化合物与西药联用可以从不同机制、不同途径治疗糖尿病肾病，这对肾病药物的研发有着重要意义。

胃肠道是人体最大的免疫器官，保护胃肠道健康越来越受到人们的关注，因而黄酮类化合物调节肠道菌群作用也越来越受到重视。祝春梅等 [ 27 ] 以雌性大鼠为实验对象，皮下注射补充大豆异黄酮，运用细菌培养方法分别计算每克盲肠内容物中乳酸杆菌和大肠杆菌数量。结果显示大豆异黄酮能够选择性地抑制大肠杆菌的生长，促进有益菌乳酸杆菌的生长，调节肠道微生物的微生态平衡。

槲皮素(quercetin)，化学式为C₁₅H₁₀O₇，是自然界中广泛存在的一种黄酮类化合物 [ 28 ]，具有多种有效的生物活性，可以抗癌、抗炎和抗菌，降糖降压、免疫调节及心血管保护作用 [ 29 ]，还可以抗氧化及清除自由基。孙怡等 [ 30 ] 使用MTT法观察到槲皮素具有抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞生长的能力，阻断MDA-MB-231细胞迁移、运动以及侵袭。梁艳玲等 [ 31 ] 在槲皮素对心血管保护作用方面进行了论述，发现槲皮素能抑制低密度脂蛋白的氧化、内皮依赖性血管扩张剂效果，减少黏附分子及其他的炎症标志物的产生。同时，姚芳芳等 [ 32 ] 通过研究槲皮素对腺嘌呤 + 盐酸乙胺丁醇诱导的高尿酸血症大鼠血尿酸及抗氧化能力的影响，发现槲皮素能显著降低高尿酸血症大鼠血尿酸(SUA)、尿素氮(SUN)、血肌酐(SCr)和丙二醛(MDA)的水平，提高超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(T-AOC)的水平，从而得出槲皮素能有效降低高尿酸血症动物模型血清中尿酸水平，增强机体总抗氧化能力，可以有效的治疗高尿酸血症和痛风 [ 33 ]。近年来将槲皮素试用于多种疾病的治疗，都取得了良好的效果，尤其在抗肿瘤方面，故合理的开发和利用这一类丰富的天然药物资源，对人类健康十分有意义。

木犀草素(luteolin)，化学式为C₁₅H₁₀O₆，也是一种天然的黄酮类化合物，它与槲皮素生物活性相似，也具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎等生物活性 [ 34 ]。Rooban等 [ 35 ] 用亚硒酸盐体外诱导大鼠晶状体病变，发现亚硒酸盐显著降低了SOD和CAT的活性，而木犀草素改善了这种变化，使其活性恢复。木犀草素的抗炎活性也广受大家关注，Theoharides等 [ 36 ] 制造膳食类黄酮制剂，该制剂含有木犀草素等主要黄酮化合物，将该制剂用于37名自闭儿童，初步研究显示75%的儿童胃肠道和过敏症状显著改善，50%的儿童注意力得到提升等。目前一些研究显示已经将木犀草素作为潜在的抗炎药。

山奈酚(kaempferol)，化学式为C₁₅H₁₀O₆，广泛存在于蔬菜、水果、中草药等天然植物中。它除了具有抗氧化、抗炎、抗癌等生物活性外，还可以防治糖尿病、动脉粥样硬化和骨质疏松，以及保护心肌和肝脏，抑制蛋白激酶等多方面的营养保健作用 [ 37 ]，它也是较好的保健食品。郭媛媛等 [ 38 ] 通过ERS诱导剂衣霉素诱导HL-7702细胞发生凋亡，从而得出山奈酚可能通过干预CHOP通路，抑制CHOP的表达，从而达到保护ERS诱导的肝细胞损伤的作用。刘贵波等 [ 39 ] 探讨了山奈酚对糖尿病大鼠血糖、胰岛素抵抗及血脂生化水平的影响，以高糖高脂饲料喂养加腹腔注射链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型，灌胃给予山奈酚50、100、200 mg/(kg∙d)，10周后进行血浆胰岛素水平测定，酶法测定血浆总胆固醇、甘油三酯、尿素氮和肌酐含量。结果发现经山奈酚给药处理后，大鼠血糖含量、胰岛素抵抗均有所降低，同时，血脂生化指标均存在下降趋势。这就说明山奈酚有糖尿病治疗功效，有望用于2型糖尿病治疗。

金丝桃苷(Hyperoside, Hyp)，又名槲皮素-3-O-β-D吡喃半乳糖苷 [ 40 ]，是一种黄酮醇苷类化合物，具有抗炎、利尿、止咳等作用，还可改善心肌功能、抗抑郁等作用 [ 41 ]。夏骏等 [ 42 ] 通过金丝桃苷诱导HIF-1α/HO-1信号通路，激活脓毒症大鼠HIF-1α和HO-1蛋白的表达，与模型组比较，给药组左心室收缩压(LVSP)、左室压最大升高率(+dp/dtmax)、左室压最大降低率(−dp/dtmax)、HIF-1α和HO-1水平均显著升高，左心室舒张末压(LVEDP)、cTnI、BNP、TNF-α和IL-1β水平均显著降低(P < 0.05)，最终得出结论金丝桃苷对脓毒症心肌损伤大鼠心脏具有一定保护作用。刘兆祥等 [ 43 ] 通过研究金丝桃苷对高脂饮食结合小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导的II型糖尿病小鼠心肌病变的影响，得出金丝桃苷能降低糖尿病小鼠空腹

血糖，降低肌钙蛋白I、MDA含量，增加SOD含量，提高射血分数EF、短轴缩短距FS值，从而改善心肌功能，对糖尿病引起的心肌损伤具有保护作用。金丝桃苷可改善糖脂代谢，具有较好的调节糖脂代谢功能，对糖尿病引起的心肌损伤具有保护作用。金丝桃苷对心肌的保护作用和细胞凋亡的药理研究越发得到重视，有望成为治疗多种急慢性疾病，如急性酒精中毒、肝硬化、糖尿病、抑郁症和抗高原环境引起的氧化应激损伤的潜在中药有效单体。

α-葡萄糖苷酶又叫α-D-葡萄糖苷水解酶，在自然界广泛分布，种类繁多，性质各异，几乎存在于所有生物体内。目前研究的α-葡萄糖苷酶绝大多数都来自于微生物，少数来自于植物和动物。它在人类的糖原降解和动物、植物、微生物的糖类代谢方面具有重要的生理功能 [ 44 ]。由于α-葡萄糖苷酶能够水解低聚糖释放出葡萄糖，最终导致餐后高血糖，因此，α-葡萄糖苷酶抑制剂可以从源头上延缓葡萄糖的产生，降低餐后高血糖，是II型糖尿病治疗的靶点之一 [ 45 ]。刘合生等 [ 46 ] 利用酶抑制动力学、热力学方法及荧光淬灭光谱研究了三种杨梅黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其可能的抑制机制。结果显示三种黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用均优于阿卡波糖(IC₅₀= 164.19 mg∙L⁻¹)，以杨梅素效果最佳(IC₅₀= 4.09 mg∙L⁻¹)，其次为矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(IC₅₀= 68.23 mg∙L⁻¹)，杨梅苷较差(IC₅₀= 80.37 mg∙L⁻¹)。这个研究为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的设计和开发提供了新思路。

脂氧合酶(LOX)俗称脂肪氧化酶、脂肪加氧酶或脂肪氧合酶，是一种含非血红素铁蛋白的氧合酶，酶蛋白由单肽链组成，属氧化还原酶 [ 47 ]，是植物代谢的关键酶。它的一些氧化产物可能会导致果蔬加工制品产生不良的风味，比如说大豆的豆腥味，以及可能使油脂和含油食品在贮藏和加工过程中发生色、香、味的劣变等。脂氧合酶抑制剂不仅可以抑制这种劣变，还能对人的心血管疾病起到治疗作用。吴桂玲等 [ 48 ] 以亚油酸钠为底物，采用紫外可见光分光光度法研究了毛尖茶叶中的黄酮类化合物对大豆脂氧合酶活性的抑制作用。结果显示大豆脂氧合酶在60℃时酶的活力为37.165。根据公式Y = (B₀− B₁)/B₀× 100%分别计算得不同浓度的黄酮类化合物对大豆脂氧合酶的抑制率。所以证明毛尖茶叶中的黄酮类化合物对大豆脂氧合酶有一定的抑制效果，并且随着黄酮类化合物的浓度的增加抑制效果增强。依据此研究，可为寻找天然的LOX抑制剂奠定了一定的理论基础。

酪氨酸酶(TYR)又称多酚氧化酶、儿茶酚氧化酶等，是一种结构复杂的含多亚基的含铜氧化还原酶，广泛存在于微生物、动植物和人体中 [ 49 ]。酪氨酸酶表现异常，有可能会出现黑色素瘤及早发性老年痴呆疾病等，黑色素异常生成造成的色素沉着是动物衰老及果蔬褐变的重要表现 [ 50 ]。故酪氨酸酶抑制剂应用广泛，涉及美容保健、色素型皮肤病治疗、病虫害防治以及食品保鲜等多个领域。樊美慧等 [ 51 ] 以体外酪氨酸酶为靶点，运用多种光谱学方法和分子模拟手段，总结了黄酮类化合物对酪氨酸酶抑制能力和构效关系，结果显示杨梅素、二氢杨梅素和槲皮素均具有较强的的酪氨酸酶抑制能力，其半数抑制浓度IC₅₀值分别为(8.45 ± 0.25) × 10⁻⁵、(3.66 ± 0.14) × 10⁻⁵和(3.08 ± 0.74) × 10⁻⁵mol∙L⁻¹这些研究以期为酪氨酸酶抑制剂的功能化开发提供理论依据。

黄嘌呤氧化酶(XOD)由一个同源二聚体组成，每个亚基有3个结构域，它可以促进尿酸的生成。当体内的尿酸浓度过髙且长时间超过正常水平将引发高尿酸血症，并进一步发展为痛风。通过调节XOD在人体中的活性，使尿酸在体内保持正常水平，可以实现预防和治疗痛风 [ 52 ]，所以抑制XOD活性是一种较理想的高尿酸血症治疗手段，大力研发XOD抑制剂有着巨大潜力和价值 [ 53 ]。XOD抑制剂有两种途径：人工合成以及天然来源。天然植物来源更广受欢迎，极具发展前景。程富胜等 [ 54 ] 使用樗白皮提取物来调节XOD的活性，当樗白皮提取物剂量达到30 g/kg时，各组织中XOD活力增强，使机体氧化能力增强，促进机体抗菌、抗病毒和抗虫杀虫作用。李美萍等 [ 55 ] 从艾叶中提取总黄酮以及总酚，通过体外酶学实验测定其对XOD的抑制率、抑制动力学、与别嘌呤醇协同作用及抗氧化能力，结果显示0.96 μg/mL醇提物抑制XOD效果与16.13 μg/mL别嘌呤醇的抑制效果相当，抑制率达到94.01%。所以证明黄酮以及酚类物质对XOD具有较好的抑制作用，黄酮化合物是良好的XOD抑制剂。

闫鑫等 [ 69 ] 采用乳化溶剂挥发法制备了载槲皮素纳米粒(QC-PLGA NPs)，最佳制备工艺为0.2%聚乙烯醇，PLGA质量浓度10 g∙L⁻¹，油/水相体积比1:35，槲皮素用量5 mg，冻干保护剂为2%乳糖，最终测得粒径约160 nm，包封率大于80%。实验结果显示QC-PLGA纳米粒冻干粉制备工艺简单可行、性质稳定、易储存，相比槲皮素原料药具有明显的缓释作用。可见将槲皮素制成纳米颗粒能够有效改善槲皮素的稳定性和水溶性，提高其抗氧化性、抗癌活性和抗菌性等性能。

采用2种及以上材料联合制备黄酮纳米颗粒，常用蛋白质大分子与黄酮类化合物的结合，如牛血清白蛋白与黄酮化合物结合。这样可以减缓黄酮类化合物的氧化进程，保护黄酮类化合物。牛血清白蛋白(BSA)是一种大量存在的动物蛋白，是牛血清中的主要蛋白，约占牛血清总蛋白的40%，具有良好的生物学功能，可以与许多生物小分子发生作用，具有无抗原性、可降解和无毒等优点 [ 70 ]，是生物活性分子的运载体和存储体 [ 71 ]。用BSA将几种黄酮化合物进行包埋，比较包埋前后的稳定性、清除自由基的能力并模拟胃肠道消化后对黄嘌呤氧化酶的抑制能力，对研究是非常有价值的。周瑞等 [ 72 ] 用BSA与槲皮素(QUE)按1:8的摩尔比结合形成BSA-QUE纳米颗粒，测得粒径42.5 nm，ζ-电势为−25.64 mV，且BSA-QUE纳米颗粒对DPPH∙和ABTS+清除率高于QUE本身。崔敏等 [ 73 ] 通过美拉德改性制备牛血清白蛋白–葡聚糖纳米颗粒，最佳制备条件为葡聚糖分子量70 KDa，葡聚糖与牛血清白蛋白体积比4:1，共价化合物浓度4.0 mg/mL，pH值5.5。用纳米颗粒对蛋清肽包埋，最终制成口服液。石振鹏等 [ 74 ] 也是通过美拉德反应制得牛血清白蛋白–葡聚糖纳米颗粒，比较牛血清白蛋白–葡聚糖纳米颗粒(BSA-lutein)与牛血清白蛋白–葡聚糖–叶黄素纳米颗粒(DBSA-lutein)包埋的基础指标，得到DBSA-lutein包封率为95.86%、粒径为176.8 ± 6.5 nm (PDI 0.176 ± 0.07)、Zeta电位−30.5 ± 0.6 mV，BSA-lutein包封率为77.82%、粒径为166.7 ± 8.6 nm (PDI 0.276 ± 0.05)、Zeta电位−18.6 ± 1.0 mV。结果显示两种纳米颗粒的贮藏稳定性与叶黄素相比有了明显的提高，且DBSA-lutein的包封率更高、纳米颗粒更稳定、贮藏稳定性更好。