本文综述了近年微波辐射技术应用于加速有机药物合成中的部分主要反应类型,包括酰化反应、环合反应、不对称烷基化、消除反应、重排反应、还原反应等。相比传统经典有机合成反应,微波辐射具有缩短反应时间,提高产率,减少副产物等优势。因此,近年来发展十分迅速。 In this paper, the main types of organic drug synthesis assisted with microwave irradiation in re-cent years have been reviewed, including acylation, cyclization, asymmetric alkylation, elimination, rearrangement and reduction reaction. Compared with the traditional method, microwave assisted synthesis can greatly improve the yield and shorten the reaction time. Therefore, the development of microwave assisted synthesis in recent years become very rapid.
韩谢1,2,邵开元2,胡文祥1,2,3*
1武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉
2北京神剑天军医学科学院华北祥鹄微波化学联合实验室,北京
3中国人民解放军战略支援部队航天系统部,北京
收稿日期:2017年7月30日;录用日期:2017年8月14日;发布日期:2017年8月24日
本文综述了近年微波辐射技术应用于加速有机药物合成中的部分主要反应类型,包括酰化反应、环合反应、不对称烷基化、消除反应、重排反应、还原反应等。相比传统经典有机合成反应,微波辐射具有缩短反应时间,提高产率,减少副产物等优势。因此,近年来发展十分迅速。
关键词 :有机合成,药物合成,微波辐射
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微波辐射合成,是近年来广泛应用于无机、有机、高分子、材料化学等领域的重要技术方法,相比于传统加热方法所具有的反应复杂、难度大、耗时长、能耗高、速度慢、污染环境、条件苛刻、效率低甚至难以发生反应等诸多缺点,其具有优化反应条件、加快反应速度、提高反应选择性和反应产率等优点 [
微波辐射辅助有机药物合成的反应类型很多,这里举出几类典型反应的例子。
王朝霞 [
白银娟 [
Saikia [
王陆瑶 [
成冲云 [
Baxendale [
Trost [
单玉华 [
杨晓琴 [
任彦荣 [
袁淑军 [
兰聪 [
苏玉辉 [
郭海明 [
微波辐射也常常被应用于一些其他类型有机药物合成反应中,以便提高产率、缩短反应时间、减少反应能耗,且污染少,使其更加清洁,更加符合“绿色化学”的宗旨理念。
张精安 [
杨少兵 [
笔者曾应用微波辐射技术进行了小檗碱的区域选择性脱甲基化反应合成了小檗红碱,然后进行了O-烷基化反应,成功合成了9-O-2-溴乙基小檗碱 [
近年来,微波辐射技术用于有机药物合成领域的发展已经如火如荼,迄今为止,虽然其具体催化化学反应机理尚不完全清楚,但是其高效能、高产率和高品质的特点十分突出。相比传统合成方法,其具有如下显著优势:1) 加速反应速率;2) 提高反应产率;3) 减少副产物的生成;4) 某些反应具有立体或者区域选择性;5) 简化经典合成反应路线;6) 开辟新的反应通道,完成某些传统加热不能进行的反应等 [
目前,从已发现的微波促进有机药物合成反应来看,其反应种类之多几乎涵盖所有的有机反应类型,这也更加证明了微波反应的优越性。对于其反应机理中的“热效应”与“非热效应”,我们应该结合其它理论做更深入的研究,早日揭开微波催化领域神秘的面纱,让其在化学合成领域发挥更大作用。
韩 谢,邵开元,胡文祥. 微波辐射有机药物合成研究进展Organic Drug Synthesis Assisted with Microwave Irradiation[J]. 微波化学, 2017, 01(01): 15-21. http://dx.doi.org/10.12677/mc.2017.11004
https://doi.org/10.1016/S0040-4039(00)83996-9
https://doi.org/10.1016/j.tetlet.2016.01.108
https://doi.org/10.1016/S0960-894X(00)00383-8
https://doi.org/10.1021/ja028497v
https://doi.org/10.4028/www.scientific.net/AMR.616-618.1711